La creatina es una molécula biológica con un gran parecido a los aminoácidos. La característica principal de esta substancia es que es capaz de unirse con una molécula de ácido fosfórico formando un enlace de alta energía con el fósforo. El producto resultante es la fosfocreatina (P Cr).
En el músculo la creatina se encuentra en un 40% en forma aislada y el 60% restante en forma de fosfocreatina, es decir, en la forma cargada energéticamente. En un hombre de 70 Kg. de peso corporal hay unos 120 gramos totales de creatina
La creatina y su derivado cargado de energía tienen un papel principal en la regulación y mantenimiento del ATP (adenosín trifosfato) que se utiliza para la contracción muscular. Al iniciarse un movimiento el ATP que se consume en ese momento debe ser recuperado muy rápidamente puesto que la concentración en el músculo de esta subtancia debe ser siempre constante. La energía necesaria para recuperar el adenosín trifosfato que acaba de ser gastado viene de la rotura del enlace entre la creatina y el fósforo.
La fosfocreatina es la reserva más abundante de energía en forma de enlaces fosfato que hay en el músculo y el mecanismo más rápido para recuperar el ATP. La cantidad de P Cr es una de la limitaciones más importantes en el rendimiento muscular en actividades de alta potencia. La disponibilidad de creatina libre se ha considerado fundamental para la recuperación de la fosfocreatina. Los últimos estudios demuestran que el uso de fosfocreatina empieza a disminuir después de 2 segundos de ejercicio máximo gracias a la contribución del sistema de obtención de energía del uso anaeróbico de la glucosa, que tarda unos 3 segundos en ponerse en marcha. Esto demuestra que la energía de los enlaces fosfato de la creatina sirven para mantener la cantidad de ATP necesaria hasta que empieza a intervenir el sistema anaeróbico láctico. Globalmente podría esquematizarse según los siguientes procesos:

Al cabo de 20 a 30 segundos de actividad máxima la recuperación del ATP a partir de la fosfocreatina casi ha desaparecido y el sistema del ácido láctico sólo puede suministrar adenosín trifosfato a la mitad de su capacidad total. La consecuencia de esta situación es que la cantidad de ATP en el músculo se reduce y la fuerza y la potencia disminuyen. Puede suponerse que es la bajada en la recuperación del ATP la que produce este descenso del rendimento.
Todos estos datos sugieren que si disponemos de un mecanismo capaz de aumentar la cantidad de P Cr intramuscular, se retrasará la disminución del ATP durante las actividades de potencia.
La creatina se renueva de forma continuada en el organismo. Se pierden unos 2 gramos de creatina al día en forma de creatinina que se recuperan por la alimentación en especial la carne o mediante la síntesis que se inicia en los riñones donde a partir de los aminoácidos glicina y arginina se forma un producto intermedio que va al hígado donde se completa la molécula con la participación del aminoácido metionina. Sin embargo los estudios más recientes demuestran que la suplementación con creatina puede aumentar la cantidad total que se almacena en los músculos. Se ha demostrado que la toma de 20 gramos diarios de creatina (dosis de 5 gramos cuatro veces al día) durante 5 días aumenta un 20% la cantidad de creatina y fosfocreatina en el tejido muscular.
La relación entre esta carga de fosfocreatina muscular y el rendimiento deportivo es evidente. El efecto más importante es la mejora de la potencia anaeróbica por el retraso de la fatiga. En ejercicios de potencia el aumento de rendimiento está entre el 5 y el 7%. La ventaja de estos efectos es que el atleta puede entrenar a mayores intensidades con lo que sus técnicas de entreno serán más beneficiosas.
Los efectos de la suplementación con creatina parecen claros según las últimas investigaciones; sin embargo hay algunas consideraciones y precauciones a tener en cuenta cuando se inicia un ciclo de suplementación con creatina. En primer lugar, existe un límite en la capacidad de almacenamiento de creatina en el músculo. En condiciones normales los músculos con una composición mixta de fibras rápidas y lentas tienen una cantidad de 15 gramos de creatina por Kg. de músculo. El límite de acumulación de creatina es de 19-20 gramos por Kg. de tejido muscular por lo que utilizar dosis más altas que las que se han mencionado (20 gr/día x 5 días) no tiene ningún sentido Un segundo aspecto a considerar es que el efecto mencionado puede no ser evidente en personas que por su constitución ya tienen depósitos ricos en creatina por lo que el efecto de una sobrecarga no tiene ninguna utilidad. Por último, hay que recordar que la forma como la creatina se elimina es en forma de creatinina y que el exceso de consumo sobrecarga el riñón y está contraindicado en personas con alteraciones renales. Es aún prematuro asegurar que la carga de creatina no produzca efectos secundarios en el organismo por lo que hay que tener prudencia en el consumo de estos suplementos.